Carbamazepina

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carbamazepina carbamazepina [Kahr & Prime; bah-maz & acute; e-PEN] carbamazepina Apo-Carbamazepina (CA), Arbil (Regno Unito), Bio-Carbamazepina (CA), Carbagen (Regno Unito), Carbamaz (CA), Carbatrol, Dom-Carbamazepina (CA), Epimaz (Regno Unito), Epitol, Equetro, Gen-Carbamazepina (CA) Mazepine (CA), Novo-Carbamazepina (CA), Nu-Carbamazepina (CA), PHL-Carbamazepina (CA), PMS-Carbamazepina (CA), Sandoz Carbamazepina (CA), Tegretol, Tegretol-XR Classe farmacologica. Iminostilbene derivato Classe terapeutica. Anticonvulsivante Categoria di rischio di gravidanza D FDA Box Warning • medico prescrittore deve conoscere a fondo le informazioni di prescrizione, in particolare per quanto riguarda l'uso con altri farmaci (in particolare quelli che aumentano la tossicità) potenziale. • droga è stato collegato a anemia aplastica e agranulocitosi. • transitoria o diminuzione persistenti piastrine o globuli bianchi (WBC) i conteggi si sono verificati, ma i dati non sono disponibili per stimare con precisione l'incidenza o il risultato. Raramente, casi di leucopenia progredito di anemia aplastica o di agranulocitosi. • Ottenere completi test pre-trattamento ematologiche come linea di base. Se WBC o conta piastrinica gocce durante la terapia, seguire da vicino. Considerare il ritiro di droga, se la prova di depressione del midollo osseo si sviluppa significativo. Poco chiaro. Chimicamente correlate agli antidepressivi triciclici (TCA). Azione anticonvulsivante può derivare da riduzione delle risposte polisinaptici e bloccando di potenziamento post-tetanico. Disponibilità Compresse masticabili (): 100 mg Compresse (a rilascio prolungato): 100 mg, 200 mg, 400 mg & # x2298; Indicazioni e dosaggi & # x27A3; Profilassi di generalizzata crisi tonico-cloniche, misto e complesso parziali Adulti e bambini dai 12 anni in su: Inizialmente, 200 mg PO offerta. (compresse) o 100 mg q. i.d. (sospensione orale). Aumentare fino a 200 mg / die q 7 giorni fino a raggiungere livelli ematici terapeutici. Usuale dose di mantenimento è di 600 a 1200 mg / die in dosi diviso q 6 a 8 ore. Nei bambini di età da 12 a 15, non superare 1 g / die. Dare forma a rilascio prolungato b. i.d. I bambini dai 6 ai 12: Inizialmente, 100 mg P. O. offerta. (compresse) o 50 mg q. i.d. (sospensione orale). Aumentare fino a 100 mg a settimana fino a raggiungere livelli terapeutici. Usuale dose di mantenimento è di 400 a 800 mg / die. Non superare 1 g / die. Dare forma a rilascio prolungato b. i.d. I bambini fino a 6 anni: inizialmente, da 10 a 20 mg / kg / die PO in due o tre dosi separate. Può aumentare fino a 100 mg / die a intervalli settimanali. Usuale dose di mantenimento è 250 a 350 mg / giorno. Non superare i 400 mg / die. & # x27A3; Nevralgia del trigemino Adulti: Inizialmente, 100 mg b. i.d. (compresse) o 50 mg q. i.d. (sospensione orale). Aumentare fino a 200 mg / die fino al verificarsi del dolore; poi dare manutenzione dosaggio di 200 a 1200 mg / die in dosi frazionate. Gamma abituale di mantenimento è di 400 a 800 mg / die. Usi off-label L'alcol, la cocaina, o sospensione delle benzodiazepine Psicosi atipiche Diabete insipido centrale Carbamazepina Nome Generico: carbamazepina (orale) (kar ba MAZ e peen) Marchi: Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Tegretol XR Che cosa è carbamazepina? Carbamazepina è un anticonvulsivante. Funziona diminuendo gli impulsi nervosi che causano convulsioni e dolore. Carbamazepina è usato per trattare le crisi e il dolore dei nervi, come nevralgia del trigemino e la neuropatia diabetica. Carbamazepina è utilizzato anche per il trattamento del disturbo bipolare. Informazioni importanti Non deve assumere carbamazepina se avete una storia di soppressione del midollo osseo, o se siete allergici ad esso o ad un antidepressivo come l'amitriptilina, desipramina, Doxepin, imipramina, nortriptilina o. Informare il medico su tutti gli altri medicinali che si usa. Alcuni farmaci possono aumentare o diminuire i livelli ematici di carbamazepina, che possono causare effetti collaterali o rendere questo medicineless efficace. La carbamazepina può anche interessare i livelli ematici di alcuni altri farmaci, rendendoli meno efficaci o aumentare gli effetti collaterali. Carbamazepina può causare gravi problemi di sangue o di un rash cutaneo pericolosa per la vita. Chiamate il vostro medico se si ha la febbre, debolezza insolite, sanguinamento, o una eruzione cutanea (non importa quanto lieve). Non interrompere l'assunzione di carbamazepina senza chiedere al vostro medico prima, anche se si sente bene. Se sei incinta, non iniziare o interrompere l'assunzione carbamazepina senza il consiglio del medico. Prima di assumere questo medicinale Non deve assumere questo medicinale se avete una storia di soppressione del midollo osseo, o se si è allergici alla carbamazepina o un antidepressivo come l'amitriptilina, desipramina, Doxepin, imipramina, nortriptilina o. Non usare la carbamazepina se avete preso un inibitore MAO negli ultimi 14 giorni. Un'interazione droga pericolosa potrebbe verificarsi. Inibitori MAO includono furazolidone, isocarbossazide, Linezolid, fenelzina, rasagilina, selegilina e tranilcipromina. Carbamazepina può causare gravi o eruzioni cutanee pericolose per la vita, e in particolare nelle persone di origine asiatica. Il medico può raccomandare un esame del sangue prima di iniziare il farmaco per determinare il rischio. Per assicurarsi carbamazepina è sicuro per voi, informi il medico se si dispone di una delle seguenti condizioni: la malattia di cuore, pressione alta, colesterolo alto o trigliceridi; malattie epatiche o renali; un disturbo della tiroide; porfiria; o una storia di malattia mentale, psicosi, o pensieri suicidari o di azioni. Si può avere pensieri di suicidio durante il trattamento con carbamazepina. Informi il medico se si hanno sintomi di depressione o pensieri suicidi. La famiglia o altri operatori sanitari devono anche essere attenti ai cambiamenti di umore o sintomi. Seguire le istruzioni del medico circa l'assunzione di farmaci sequestro in caso di gravidanza. Non avviare o interrompere il trattamento senza il consiglio del medico, e informare il medico immediatamente in caso di gravidanza. Carbamazepina può causare danni per il feto, ma avendo un sequestro durante la gravidanza potrebbe danneggiare sia la madre e il bambino. Il vantaggio di prevenire crisi epilettiche possono superare eventuali rischi per il bambino. Carbamazepina può rendere la pillola anticoncezionale o impianti meno efficace. Utilizzare una forma di barriera di controllo delle nascite (come il preservativo o diaframma con spermicida) per prevenire la gravidanza durante l'assunzione di carbamazepina. La carbamazepina può passare nel latte materno e può danneggiare un bambino di cura. Si dovrebbe non allattare al seno durante l'uso di questo medicinale. Come devo prendere carbamazepina? Prendere carbamazepina esattamente come prescritto dal medico. Seguire tutte le indicazioni sulla vostra etichetta di prescrizione. Il medico può occasionalmente modificare la dose per assicurarsi di ottenere i migliori risultati. Non assumere il farmaco in quantità maggiori o minori o più a lungo di quanto raccomandato. Non schiacciare, masticare, rompersi, o aprire una compressa carbamazepina a rilascio prolungato o capsula. Inghiottire l'intera pillola. Si può aprire la capsula a rilascio prolungato carbamazepina e cospargere la medicina in un cucchiaio di budino o succo di mela per rendere più facile la deglutizione. Ingoiare subito senza masticare. Non salvare la miscela per un uso successivo. Scartare la capsula vuota. Agitare la sospensione orale (liquido) e appena prima di misurare una dose. Misurare il liquido con un speciale cucchiaio o coppa medicina dose di misurazione, non con un cucchiaio da tavola periodica. Se non si dispone di un dispositivo di misurazione della dose, chiedete al vostro farmacista per uno. La compressa masticabile deve essere masticata prima di deglutire. Si può richiedere fino a 4 settimane prima che i sintomi migliorano. Continuare ad usare il farmaco secondo le istruzioni e chiamare il medico immediatamente se questo farmaco sembra smettere di lavorare e nel prevenire le crisi. Durante l'utilizzo di carbamazepina, potrebbe essere necessario frequenti esami del sangue presso l'ufficio del medico. Non smetta di prendere carbamazepina senza chiedere prima il medico. anche se si sente bene. Si può avere un aumento dei sequestri o sintomi di astinenza sgradevoli se si smette di usare questo medicinale improvvisamente. Conservare a temperatura ambiente lontano da umidità, calore e luce. Che cosa accade se manco una dose? Prendere la dose non appena se ne ricorda. Saltare la dose se è quasi ora per la dose successiva. Non prendere la medicina extra per compensare la dose dimenticata. Che cosa succede se overdose? Rivolgersi al medico di emergenza o contattare il veleno Guida a 1-800-222-1222. Che cosa devo evitare durante l'assunzione di carbamazepina? Questo farmaco può compromettere il vostro pensiero o reazioni. Prestare attenzione se si guida o fare qualcosa che richiede di essere vigile. Bere alcol può aumentare alcuni degli effetti collaterali e può anche aumentare il rischio di convulsioni. Evitare l'esposizione al sole o lettini abbronzanti. Carbamazepina può farti scottature più facilmente. Indossare indumenti protettivi e creme solari uso (SPF 30 o superiore) quando si è all'aperto. Pompelmo e il succo di pompelmo può interagire con carbamazepina e portare ad effetti collaterali indesiderati. Discutere l'uso di prodotti di pompelmo con il medico. Effetti collaterali Carbamazepina Ottenere assistenza medica di emergenza se si hanno segni di una reazione allergica a carbamazepina: orticaria; respirazione difficoltosa; gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola. Segnalare eventuali nuovi sintomi o peggioramento al vostro medico, come ad esempio: improvviso umore o cambiamenti di comportamento, depressione, ansia, insonnia, o se si sente agitato, ostile, irrequieto, irritabile, o pensieri di suicidio o male da soli. Chiamate il vostro medico se si dispone di: il primo segno di qualsiasi eruzione cutanea, non importa quanto lieve; lento, veloce, o martellante battito cardiaco; sensazione di testa leggera o fiato corto; problemi di sangue - improvvisa debolezza o sensazione di malessere, febbre, brividi, pelle pallida, mal di gola, gengive sanguinanti, sangue dal naso; problemi al fegato - nausea, mal di stomaco superiore, prurito, stanchezza, perdita di appetito, urine scure, feci color argilla, ittero (colorazione gialla della pelle o degli occhi); bassi livelli di sodio nel corpo - mal di testa, confusione, difficoltà di parola, una grave debolezza, sensazione di instabilità; grave reazione cutanea - febbre, mal di gola, gonfiore in faccia o della lingua, bruciore agli occhi, dolore cutaneo seguiti da un arrossamento della pelle o viola che gli spread (soprattutto del viso o del corpo) e superiore cause di vesciche e desquamazione. Effetti indesiderati carbamazepina comuni possono includere: vertigini, perdita di coordinazione, problemi di camminare; sonnolenza. Questa non è una lista completa degli effetti indesiderati possono verificarsi e altri. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. Vedi anche: Gli effetti collaterali (in dettaglio) Carbamazepina informazioni sul dosaggio Solita Adulti Dose di Carbamazepina per l'Epilessia: Dose iniziale: 200 mg per os 2 volte al giorno (rilascio immediato e prolungato) o 100 mg per os 4 volte al giorno (sospensione) Aumentare la dose ad intervalli settimanali aggiungendo fino a 200 mg / die con un 2 volte al giorno di regime di rilascio prolungato o un 3 volte al giorno o 4 volte al giorno di regime delle altre formulazioni. Dose di mantenimento: 800 a 1200 mg / die. Dosaggio generalmente non deve superare i 1200 mg / giorno. Tuttavia, dosi fino a 1600 mg / die sono state usate in rari casi. Usa: Epilessia: Convulsioni - Partial con sintomatologia complessa (psicomotoria, lobo temporale) Crisi tonico-cloniche - Generalized (Gran Male) Modelli di sequestro - Mixed che comprendono le crisi parziali o generalizzate di cui sopra, o altro Solita Adulti Dose di per nevralgia del trigemino: Dose - Initial: 100 mg per os 2 volte al giorno (rilascio immediato o prolungato) o 50 mg per via orale 4 volte al giorno (sospensione) - Può Aumentare fino a 200 mg al giorno con incrementi di 100 mg ogni 12 ore (a rilascio immediato o prolungato) o 50 mg 4 volte al giorno (sospensione), solo se necessario per raggiungere la libertà dal dolore. Non superare i 1200 mg al giorno. Dose - Manutenzione: 400 a 800 mg al giorno - Alcune Pazienti possono essere mantenuti soli 200 mg al giorno, mentre altri possono richiedere fino a 1200 mg al giorno. - almeno Una volta ogni 3 mesi per tutto il periodo di trattamento, i tentativi dovrebbe essere fatto per ridurre la dose al livello effettivo minimo o di sospendere il farmaco. - True Nevralgia del trigemino Risultati - Beneficial sono stati riportati anche nella nevralgia glossofaringea Solita Pediatrica Dose di Carbamazepina per l'Epilessia: Meno di 6 anni di età: Dose - Initial: da 10 a 20 mg / kg / die per via orale in 2 o 3 dosi separate (compresse) o 4 dosi separate (sospensione) Dose - Aumentare a intervalli settimanali per ottenere una risposta clinica ottimale somministrata 3 o 4 volte al giorno. Dose - Maximum: 35 mg / kg / giorno - Se Risposta soddisfacente non raggiunto, i livelli plasmatici di misura per determinare se nel range terapeutico. - commenta: Il produttore fa alcuna raccomandazione per quanto riguarda la sicurezza di dosi superiori a 35 mg / kg / 24 ore. 6 a 12 anni di età: Dose - Initial: 100 mg per os 2 volte al giorno (compresse a rilascio immediato o estese) o 50 mg per via orale 4 volte al giorno (sospensione) Dose - Aumentare a intervalli settimanali a 100 mg al giorno utilizzando un incrementi di 2 volte al giorno di regime di rilascio prolungato o un 3 volte al giorno o 4 volte al giorno di regime delle altre formulazioni. Dose di mantenimento: da 400 a 800 mg al giorno Dose massima: 1000 mg al giorno Superiore a 12 anni: Dose - Initial: 200 mg per os 2 volte al giorno (rilascio immediato e prolungato) o 100 mg per os 4 volte al giorno (sospensione) Dose - Aumentare a intervalli settimanali a 200 mg al giorno utilizzando un incrementi di 2 volte al giorno di regime di rilascio prolungato o un 3 volte al giorno per 4 volte al regime quotidiano delle altre formulazioni. Dose - Manutenzione: 800 a 1200 mg al giorno - Dosage Generalmente non deve superare 1000 mg nei bambini da 12 a 15 anni e 1200 mg / die in pazienti di età superiore ai 15 anni. - Doses Fino a 1600 mg / die sono stati utilizzati in rari casi. Usa: Epilessia: Convulsioni - Partial con sintomatologia complessa (psicomotoria, lobo temporale) Crisi tonico-cloniche - Generalized (Gran Male) Modelli di sequestro - Mixed che comprendono le crisi parziali o generalizzate di cui sopra, o altro Quali altri farmaci possono incidere carbamazepina? A volte non è sicuro da usare alcuni farmaci contemporaneamente. Alcuni farmaci possono aumentare o diminuire i livelli ematici di carbamazepina, che possono causare effetti collaterali o rendere meno efficaci carbamazepina. La carbamazepina può anche interessare i livelli ematici di alcuni altri farmaci, rendendoli meno efficaci o aumentare gli effetti collaterali. Assunzione di carbamazepina con altri farmaci che possono indurre sonnolenza o rallentare la respirazione può aumentare questi effetti. Chiedete al vostro medico prima di assumere carbamazepina con un sonnifero, medicina del dolore narcotico, rilassante muscolare, o medicina per l'ansia, la depressione, o convulsioni. Molti farmaci possono interagire con carbamazepina. Non tutte le possibili interazioni sono elencate qui. Informare il medico su tutti gli altri farmaci in uso, e qualunque si avvia o interrompere l'uso durante il trattamento con carbamazepina, in particolare: teofillina; pillola anticoncezionale o la terapia ormonale sostitutiva; un antibiotico, o farmaci per trattare la tubercolosi; Carbamazepina Reazioni dermatologiche gravi e HLA-B * 1502 Reazioni dermatologiche gravi e talvolta fatali, COMPRESE necrolisi epidermica tossica (TEN) e di Stevens-Johnson SINDROME (SJS), sono stati riportati durante il trattamento con Carbamazepina. Queste reazioni sono stimato in 1 al 6 per 10.000 nuovi utenti in paesi con POPOLAZIONI PRINCIPALMENTE CAUCASO, ma il rischio in alcuni paesi asiatici è stimato essere circa 10 volte superiore. STUDI In pazienti di origine cinese hanno trovato una forte associazione tra il rischio di sviluppare SJS / TEN e la presenza di HLA-B * 1502, UN ALLELICHE EREDITATO variante del gene HLA-B. HLA-B * 1502 si trova quasi esclusivamente IN PAZIENTI CON ANCESTRY ATTRAVERSO grandi aree di ASIA. PAZIENTI CON ANCESTRY IN GENETICAMENTE popolazioni a rischio, dovranno essere esaminati PER LA PRESENZA DI HLA-B * 1502 prima dell'inizio del trattamento con carbamazepina. Pazienti risultati positivi per l'allele non devono essere trattati con carbamazepina meno che i benefici chiaramente superiori ai rischi (VEDI AVVERTENZE E PRECAUZIONI. I test di laboratorio). Anemia aplastica e l'agranulocitosi Anemia aplastica e l'agranulocitosi sono stati riportati in associazione con l'uso di carbamazepina. Dati da un controllo CASO studio basato sulla popolazione dimostrano che il rischio di sviluppare queste reazioni è di 5 a 8 volte maggiore rispetto alla popolazione generale. TUTTAVIA, il rischio complessivo di queste reazioni nella popolazione generale non trattati è BASSO, circa sei pazienti per milione di abitanti per anno, per agranulocitosi e due pazienti per milione di abitanti l'anno per l'anemia aplastica. Anche se i rapporti DI transitoria o persistente DIMINUZIONE PIASTRINICA O BIANCHI emocromo cellulari non sono rari in associazione con l'uso di carbamazepina, non sono disponibili dati di stimare con precisione l'incidenza o il risultato. TUTTAVIA, LA MAGGIOR PARTE DEI CASI di leucopenia HANNO NON progredita al condizioni più gravi di anemia aplastica o agranulocitosi. A CAUSA DELL 'INCIDENZA MOLTO BASSO di agranulocitosi e anemia aplastica, LA MAGGIOR PARTE DELLE VARIAZIONI MINORI ematologico osservato nel monitoraggio dei pazienti su carbamazepina è improbabile per segnalare il verificarsi di uno ANOMALIA. Tuttavia, PRETRATTAMENTO COMPLETO ematologiche test dovrebbe essere ottenuto come una linea di base. Se un paziente NEL CORSO DEL TRATTAMENTO MOSTRE LOW o diminuito Globulo bianco O conta piastrinica, il paziente deve essere attentamente monitorati. La sospensione del farmaco deve essere preso in considerazione se ALCUNA PROVA DI SIGNIFICATIVO depressione del midollo osseo si sviluppa. Prima di prescrivere carbamazepina, il medico deve conoscere a fondo i dettagli di questo informazioni di prescrizione, in particolare per quanto riguarda l'uso con altri farmaci, in particolare quelli che accentuano potenziale tossicità. Carbamazepina Descrizione Carbamazepina, USP è un anticonvulsivante ed analgesica specifica per la nevralgia del trigemino, disponibile per la somministrazione orale in compresse masticabili da 100 mg e compresse da 200 mg. Il suo nome chimico è 5 H - dibenz [b, f] azepina-5-carbossammide, e la sua formula strutturale è: C 15 H 12 N 2 O P. M. 236,27 Carbamazepina, USP è un bianco di polvere biancastra, praticamente insolubile in acqua e solubile in alcol e acetone. Compresse carbamazepina USP, 200 mg contiene gli ingredienti inattivi di biossido di silicio colloidale, sodio croscarmellose, etilcellulosa, glicerina, lattosio monoidrato, magnesio stearato e amido di sodio glicolato. Compresse carbamazepina USP (masticabili), 100 mg contengono gli ingredienti inattivi di acacia, biossido di silicio colloidale, sodica, etilcellulosa, FDC Red # 40 lacca di alluminio, aromi, glicerina, lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido di mais pregelatinizzato, e saccarosio. Compresse carbamazepina USP, 200 mg incontrano USP Scioglimento Test 3. Compresse carbamazepina USP (masticabili), 100 mg incontrano USP Scioglimento Test 1. Carbamazepina - Farmacologia Clinica In studi clinici controllati, carbamazepina ha dimostrato di essere efficace nel trattamento di psicomotorio e attacchi epilettici, così come nevralgia del trigemino. Meccanismo di azione Carbamazepina ha dimostrato proprietà anticonvulsivanti in ratti e topi con crisi elettricamente e chimicamente indotti. E sembra agire riducendo risposte polisinaptici e bloccando il potenziamento post-tetanico. Carbamazepina riduce fortemente o abolisce il dolore indotto dalla stimolazione del nervo infraorbitale nei gatti e ratti. Si deprime potenziale del talamo e bulbare e riflessi polisinaptici, compreso il riflesso linguomandibular nei gatti. Carbamazepina è chimicamente correlato ad altri anticonvulsivanti o altri farmaci usati per controllare il dolore della nevralgia del trigemino. Il meccanismo d'azione non è nota. Il principale metabolita di Carbamazepina, Carbamazepina-10,11-epossido, ha attività anticonvulsivante, come dimostrato in diversi modelli animali in vivo in di colpi. Sebbene l'attività clinica per l'epossido è stato ipotizzato, non è stata stabilita la rilevanza della sua attività rispetto alla sicurezza e l'efficacia di carbamazepina. Farmacocinetica Negli studi clinici, la sospensione Carbamazepina, compresse convenzionali, e compresse a rilascio prolungato consegnati quantità equivalenti di droga nella circolazione sistemica. Tuttavia, la sospensione è stata assorbita po 'più veloce, e la compressa a rilascio prolungato leggermente più lento, rispetto alla compressa convenzionale. La biodisponibilità della compressa a rilascio prolungato è stata dell'89% rispetto alla sospensione. A seguito di un b. i.d. posologia, la sospensione fornisce livelli di picco maggiori e livelli ematici bassi di quelli ottenuti dalla compressa convenzionale per lo stesso dosaggio. D'altra parte, a seguito di una t. i.d. posologia, sospensione Carbamazepina offre livelli plasmatici allo steady-state paragonabili a compresse Carbamazepina dato offerta quando somministrato alla stessa dose giornaliera totale mg. A seguito di un b. i.d. posologia, Carbamazepina compresse a rilascio prolungato permettersi livelli plasmatici allo steady-state paragonabili a compresse Carbamazepina convenzionali dato qid quando somministrato alla stessa dose giornaliera totale mg. Carbamazepina nel sangue è 76% legato alle proteine ​​plasmatiche. I livelli plasmatici di carbamazepina sono variabili e possono variare da 0,5 a 25 mcg / ml, senza apparente relazione alla dose giornaliera del farmaco. Livelli terapeutici solito adulti sono da 4 a 12 mcg / ml. Nel politerapia, la concentrazione di Carbamazepina e farmaci concomitanti può essere aumentata o diminuita durante la terapia, e gli effetti della droga può essere modificato (vedi PRECAUZIONI. Interazioni con altri farmaci). Dopo la somministrazione orale cronica di sospensione, i livelli plasmatici di picco di circa 1,5 ore rispetto a 4 a 5 ore dopo la somministrazione di compresse di Carbamazepina convenzionali, e 3 a 12 ore dopo la somministrazione di Carbamazepina compresse a rilascio prolungato. Il rapporto CSF ​​/ siero è 0,22, simile alla Carbamazepina non legato 24% nel siero. Perché Carbamazepina induce il proprio metabolismo, il tempo di dimezzamento è variabile. Autoinduzione si completa dopo 3 a 5 settimane di un regime di dosaggio fisso. Emivita iniziali vanno da 25 a 65 ore, riduzione da 12 a 17 ore a dosi ripetute. La carbamazepina è metabolizzata nel fegato. Citocromo P450 3A4 è stato identificato come l'isoforma principale responsabile della formazione di Carbamazepina-10,11-epossido da carbamazepina. Microsomiale umano epossido idrolasi è stato identificato come l'enzima responsabile della formazione del derivato 10,11-transdiol da carbamazepina-10,11 epossido. Dopo somministrazione orale di 14 C-carbamazepina, il 72% della radioattività somministrata è stata trovata nelle urine e il 28% nelle feci. Questo radioattività urinaria era composta in gran parte di metaboliti idrossilati e coniugati, con solo il 3% invariata Carbamazepina. I parametri farmacocinetici di Carbamazepina disposizione sono simili nei bambini e negli adulti. Tuttavia, vi è una scarsa correlazione tra le concentrazioni plasmatiche di Carbamazepina Carbamazepina e la dose in bambini. Carbamazepina è più rapidamente metabolizzata per carbamazepina-10,11-epossido (un metabolita dimostrato di essere equipotente Carbamazepina come anticonvulsivante schermi animali) nei gruppi di età più giovani che negli adulti. Nei bambini al di sotto dei 15 anni, c'è una relazione inversa tra il rapporto CBZ-E / CBZ e l'aumentare dell'età (in un rapporto di 0,44 nei bambini di età inferiore a 1 anno a 0,18 nei bambini tra i 10 ei 15 anni di età). Gli effetti della razza e di genere sulla farmacocinetica della carbamazepina non sono stati sistematicamente valutati. Indicazioni e impiego per Carbamazepina Compresse carbamazepina USP e carbamazepina compresse USP (masticabili) sono indicate per l'uso come un farmaco anticonvulsivante. Le prove a sostegno dell'efficacia di Carbamazepina compresse USP e carbamazepina compresse USP (masticabili) come anticonvulsivante è stato derivato da studi attivi-droga controllato che hanno arruolato pazienti con i seguenti tipi di crisi: 1. crisi parziali con sintomatologia complessa (psicomotoria, lobo temporale). I pazienti affetti da queste crisi sembrano mostrare un miglioramento rispetto a quelli maggiori con altri tipi. 2. generalizzate tonico-cloniche (Gran Male). 3. modelli di sequestro misti che includono le crisi parziali o generalizzate di cui sopra, o altro. Crisi di assenza (piccolo male) non sembrano essere controllato da Carbamazepina compresse USP e carbamazepina compresse USP (masticabili) (vedi PRECAUZIONI. Generale). Nevralgia del trigemino Compresse carbamazepina USP e carbamazepina compresse USP (masticabili) sono indicati nel trattamento del dolore associato con la vera nevralgia del trigemino. Risultati positivi sono stati riportati anche in glossofaringeo nevralgie. Questo farmaco non è un semplice analgesico e non deve essere utilizzato per il sollievo dei dolori banali o dolori. Controindicazioni Carbamazepina non deve essere usato nei pazienti con una storia di precedente depressione midollare, ipersensibilità al farmaco, o la sensibilità noto a qualsiasi dei composti triciclici, come l'amitriptilina, desipramina, imipramina, protriptyline, nortriptilina, ecc Allo stesso modo, sul piano teorico Non è raccomandato l'uso con monoamino-ossidasi (MAO). Prima della somministrazione di Carbamazepina, inibitori MAO devono essere sospesi per un minimo di 14 giorni, o più a lungo se la situazione clinica lo consente. La somministrazione concomitante di Carbamazepina e nefazodone può risultare in concentrazioni plasmatiche insufficienti di nefazodone e del suo metabolita attivo per ottenere un effetto terapeutico. La somministrazione concomitante di Carbamazepina con nefazodone è controindicata. Gravi reazioni dermatologiche Reazioni dermatologiche gravi e talvolta fatali, tra cui necrolisi epidermica tossica (TEN) e sindrome di Stevens-Johnson (SJS), sono stati riportati con trattamento Carbamazepina. Il rischio di questi eventi è stimato essere di circa 1-6 per 10.000 nuovi utenti nei paesi con popolazione prevalentemente caucasici. Tuttavia, il rischio in alcuni paesi asiatici è stimato a circa 10 volte superiore. Carbamazepina deve essere interrotto al primo segno di una eruzione cutanea, a meno che l'eruzione non è chiaramente legata alla droga. Se segni o sintomi suggeriscono SJS / TEN, l'uso di questo farmaco non deve essere ripreso e terapia alternativa deve essere considerata. SJS / TEN e HLA-B * 1502 Studi caso-controllo retrospettivi hanno scoperto che nei pazienti di origine cinese vi è una forte associazione tra il rischio di sviluppare SJS / TEN con trattamento Carbamazepina e la presenza di una variante ereditaria del gene HLA-B, HLA-B * 1502. Il presenza di tassi più elevati di queste reazioni in paesi con frequenze più elevate di questo allele suggerisce che il rischio può aumentare in allele-positivo individui di qualsiasi etnia. Attraverso le popolazioni asiatiche, notevole variazione esiste nella prevalenza di HLA-B * 1502 superiore al 15% della popolazione è riportato positivo a Hong Kong, Thailandia, Malesia, e parti delle Filippine, rispetto a circa il 10% a Taiwan e 4 % nel nord della Cina. Asiatici del sud, tra cui gli indiani, sembrano avere la prevalenza intermedia di HLA-B * 1502, con una media del 2% al 4%, ma superiore in alcuni gruppi. HLA-B * 1502 è presente in meno dell'1% della popolazione in Giappone e Corea. HLA-B * 1502 è in gran parte assente in individui non di origine asiatica (ad esempio caucasici, afro-americani, ispanici e nativi americani). Prima di iniziare la terapia carbamazepina, test per HLA-B * 1502 deve essere effettuata nei pazienti con origini nelle popolazioni in cui HLA-B * 1502 può essere presente. Nel decidere quali pazienti a schermo, le aliquote previste sopra per la prevalenza di HLA-B * 1502 può offrire una guida approssimativa, tenendo presente i limiti di queste cifre a causa di ampia variabilità dei tassi perfino all'interno di gruppi etnici, la difficoltà di accertare etnico discendenza, e la probabilità di origine mista. Carbamazepina non deve essere usato nei pazienti positivi per HLA-B * 1502 a meno che i benefici siano chiaramente superiori ai rischi. Pazienti testati che si trovano ad essere negativi per l'allele si pensa di avere un basso rischio di SJS / TEN (vedi boxed warning e PRECAUZIONI. I test di laboratorio). Oltre il 90% dei pazienti trattati con Carbamazepina che sperimenteranno SJS / TEN hanno questa reazione entro i primi mesi di trattamento. Queste informazioni possono essere prese in considerazione nel determinare la necessità di uno screening di pazienti geneticamente a rischio attualmente in Carbamazepina. Il HLA-B * 1502 non è stato trovato per predire il rischio di gravi reazioni cutanee meno avverse Carbamazepina, come eruzione maculopapulare (MPE), o per prevedere Reazione farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS). La prova limitata suggerisce che HLA-B * 1502 può essere un fattore di rischio per lo sviluppo di SJS / TEN nei pazienti di origine cinese che assumono altri farmaci antiepilettici associati a SJS / TEN, tra cui la fenitoina. Occorre prendere in considerazione per evitare l'uso di altri farmaci associati con SJS / TEN in HLA-B * 1502 pazienti positivi, quando le terapie alternative sono altrimenti ugualmente accettabili. Reazioni di ipersensibilità e HLA-A * 3101 Allele Studi caso-controllo retrospettivi in ​​pazienti di europeo, coreano e origine giapponese hanno trovato una moderata associazione tra il rischio di reazioni di ipersensibilità in via di sviluppo e la presenza di HLA-A * 3101, una variante allelica ereditaria della HLA-A gene, in pazienti con Carbamazepina. Queste reazioni di ipersensibilità includono SJS / TEN, eruzioni maculopapulari, e Reazione farmacologico con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS vedi / multiorgano Ipersensibilità sotto). Si prevede HLA-A * 3101 essere effettuata di oltre il 15% dei pazienti di giapponesi, nativo americano, Indiano meridionale (ad esempio, Tamil Nadu) e qualche ascendenza araba; fino a circa il 10% nei pazienti di cinesi Han, coreana, europei, latino-americano e altre origini indiane; e fino a circa il 5% in afro-americani e pazienti di Thai, taiwanese e cinese (Hong Kong) ascendenza. I rischi ei benefici della terapia carbamazepina devono essere valutati prima di considerare carbamazepina nei pazienti noti per essere positivi per HLA-A * 3101. Applicazione di HLA genotipizzazione come strumento di screening ha delle limitazioni importanti e non deve mai sostituire un'adeguata vigilanza clinica e la gestione del paziente. Pazienti Molti HLA-B * 1502-positivi e HLA-A * 3101-positivi trattati con Carbamazepina, non svilupperanno SJS / TEN o altre reazioni di ipersensibilità, e queste reazioni possono ancora verificarsi di rado in HLA-B * 1502-negativi e HLA-A * 3101 pazienti-negativi di qualsiasi etnia. Il ruolo di altri fattori possibili nello sviluppo di e morbilità da, SJS / TEN e di altre reazioni di ipersensibilità, come farmaco antiepilettico (AED) dose, la conformità, farmaci concomitanti, comorbilità, e il livello di controllo dermatologico, non sono stati studiati . Anemia aplastica e agranulocitosi Anemia aplastica e agranulocitosi sono stati riportati in associazione con l'uso di Carbamazepina (vedi BOXED WARNING). I pazienti con una storia di reazioni avverse ematologiche a qualsiasi farmaco possono essere particolarmente a rischio di depressione midollare. Reazione farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) / multiorgano Ipersensibilità Reazione farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), noto anche come ipersensibilità multiorgano, si è verificato con Carbamazepina. Alcuni di questi eventi sono stati fatali o letali. ABITO genere, anche se non esclusivamente, si presenta con febbre, eruzioni cutanee, e / o linfoadenopatia, in associazione con coinvolgimento di altri organi, come l'epatite, nefrite, anomalie ematologiche, miocardite, o miosite a volte simile a un infezione virale acuta. Eosinofilia è spesso presente. Questo disturbo è variabile nella sua espressione, e altri organi, non annotati qui possono essere coinvolti. E 'importante notare che manifestazioni precoci di ipersensibilità (ad esempio febbre, linfoadenopatia) possono essere presenti anche se eruzione non è evidente. Se tali segni o sintomi sono presenti, il paziente deve essere immediatamente valutato. Carbamazepina deve essere interrotta se non è possibile stabilire una eziologia alternativa per i segni o sintomi. Ipersensibilità Reazioni di ipersensibilità alla carbamazepina sono stati riportati in pazienti che in precedenza sperimentato questa reazione a farmaci anticonvulsivanti, tra cui la fenitoina, primidone, e fenobarbital. Se tale storia è presente, benefici e dei rischi devono essere attentamente esaminate e, se viene avviato Carbamazepina, i segni e sintomi di ipersensibilità devono essere attentamente monitorati. I pazienti devono essere informati che circa un terzo dei pazienti che hanno avuto reazioni di ipersensibilità di Carbamazepina anche sperimentare reazioni di ipersensibilità con oxcarbazepina (Trileptal & reg;). Suicidal Behavior e Ideazione Farmaci antiepilettici (AED), tra cui carbamazepina, aumentano il rischio di pensieri o comportamenti suicidari in pazienti che assumono questi farmaci per qualsiasi indicazione. I pazienti trattati con qualsiasi AED per qualsiasi indicazione devono essere monitorati per l'insorgenza o peggioramento della depressione, pensieri suicidari o di comportamento, e / o di eventuali cambiamenti insoliti di umore o di comportamento. Analisi combinate di 199 studi clinici controllati con placebo (mono - e terapia aggiuntiva) di 11 farmaci antiepilettici diversi hanno mostrato che i pazienti randomizzati a uno dei farmaci antiepilettici avevano circa il doppio del rischio (rischio relativo aggiustato 1.8, 95% CI: 1.2, 2.7) di suicida pensare o comportamento rispetto ai pazienti randomizzati a placebo. In questi studi, che hanno avuto una durata media di trattamento di 12 settimane, il tasso di incidenza stimato di comportamento suicidario o ideazione tra i 27.863 pazienti AED trattati è stato 0,43%, rispetto al 0,24% tra i 16.029 pazienti trattati con placebo, con un incremento di circa un caso di pensieri o comportamenti suicidi ogni 530 pazienti trattati. C'erano quattro suicidi in pazienti trattati con farmaci negli studi e nessuno in pazienti trattati con placebo, ma il numero è troppo piccolo per consentire una conclusione circa effetto del farmaco sul suicidio. L'aumento del rischio di pensieri o comportamenti suicidari con AED è stato osservato già da una settimana dopo l'inizio del trattamento farmacologico con farmaci antiepilettici e persisteva per tutta la durata del trattamento valutata. Poiché la maggior parte studi inclusi nell'analisi non si estendeva oltre le 24 settimane, il rischio di pensieri o comportamenti oltre le 24 settimane di suicidio non può essere valutata. Il rischio di pensieri o comportamenti suicidi è stato generalmente coerente tra i farmaci nei dati analizzati. Il ritrovamento di un aumento del rischio con farmaci antiepilettici o meno meccanismi di azione e di tutta una serie di indizi suggerisce che il rischio si applica a tutti i farmaci antiepilettici utilizzati per qualsiasi indicazione. Il rischio non variava sostanzialmente per età (da 5 a 100 anni) negli studi clinici analizzati. La tabella 1 mostra il rischio assoluto e relativo da indicazione per tutti i farmaci antiepilettici valutati. Tabella 1: Rischio da Indicazioni per farmaci antiepilettici in un'analisi aggregata Usato per trattare Diverse aziende fanno e vendono carbamazepina con nomi diversi, tra cui Epitol e Atretol. E 'generalmente disponibile in tre forme: Compresse: 200 milligrammi (mg). Questi dovrebbero essere inghiottite intere, non masticata. Compresse masticabili: 100 milligrammi (mg). Questi possono essere sia ingerite intere o masticate. Sospensioni (liquido): 100 milligrammi (mg) per 5 millilitri (ml o ml) Ottenere assistenza medica di emergenza se si dispone di uno qualsiasi di questi segni di una reazione allergica: orticaria; respirazione difficoltosa; gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola. ansia. insonnia. Chiamate il vostro medico se si dispone di: febbre. ecchimosi, sanguinamento insolito (naso, bocca, vagina o del retto), macchie puntiformi viola o rosse sotto la pelle; nausea, mal di stomaco superiore, prurito, perdita di appetito, urine scure, feci color argilla, ittero (colorazione gialla della pelle o degli occhi); poca o nessuna urinare; gonfiore, aumento di peso rapida; o gonfiore vostro viso o della lingua, bruciando nei tuoi occhi, dolore cutaneo, seguita da una eruzione cutanea rossa o viola che gli spread (soprattutto del viso o del corpo) e superiore cause di vesciche e desquamazione. Effetti indesiderati comuni possono includere: vertigini. secchezza della bocca, lingua gonfia; o perdita di equilibrio o di coordinazione. Questa non è una lista completa degli effetti indesiderati possono verificarsi e altri. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. Non avviare o interrompere l'assunzione di carbamazepina durante la gravidanza senza il parere del medico. Carbamazepina può causare danni per il feto, ma avendo un sequestro durante la gravidanza potrebbe danneggiare sia la madre e il bambino. Informi il medico immediatamente in caso di gravidanza durante l'assunzione di carbamazepina per le convulsioni. Introduzione Epatotossicità Meccanismo di lesione Cosa funziona? Cosa funziona? Ricerca riassunto Recensioni Evidence Sintesi per i consumatori Marchi / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-patientcare "/% Quality Care Scopri perché Mayo Clinic è il posto giusto per la vostra assistenza sanitaria. Per fissare un appuntamento. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-docsdepts "/% Meet the Staff trovare una directory di medici e dipartimenti a tutti i campus di Mayo Clinic. Visita ora. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-ricerca "/% di Ricerca e Studi Clinici Guarda come la ricerca della Mayo Clinic e studi clinici progredire la scienza della medicina e migliorare la cura del paziente. Esplora adesso. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-meded "/% Visita il nostro Scuole Educatori ai leader treno di domani Mayo Clinic per fornire compassionevole, ad alto valore, la cura del paziente al sicuro. Scegliere un grado. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2013/05/02/10/56 / globalnav-medprofs "/% Servizi professionali Esplora molte risorse del Mayo Clinic e vedere posti di lavoro disponibili per i professionisti medici. Ricevi aggiornamenti. / media / KCMS / GBS / ricerca / images / 2014/04/29/12/35 / globalnav-you-sei-blu "/% Dare a Mayo Clinic Aiuto stabilito un nuovo standard mondiale nella cura per le persone in tutto il mondo. Dare ora. Carbamazepina Come si usa? 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