Trandate 82

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Trandate Con Prometheus Laboratories Inc. Ultima revisione: 14 dicembre 2009 TRANDATE - Labetalolo Idrocloride compresse Prometheus Laboratories Inc. compresse DESCRIZIONE Trandate sono adrenergici agenti recettori bloccando che hanno sia selettivo alfa 1 adrenergici e non selettivi dei recettori beta-adrenergici azioni di blocco in una sola sostanza. Labetalolo cloridrato (HCl) è un racemato chimicamente designato come 2-idrossi-5-1-idrossi-2- (1-metil-3-fenilpropil) aminoethylbenzamide monocloridrato, ed ha la seguente struttura: Labetalolo HCl ha la formula empirica C 19 H 24 N 2 O 3 HCl e un peso molecolare di 364,9. Ha due centri asimmetrici e quindi esiste come un complesso molecolare di due coppie di diastereoisomeri. Dilevalol, il stereoisomero R, R, costituisce il 25 di labetalolo racemica. Labetalolo HCl è una polvere cristallina bianca o bianco sporco, solubile in acqua. Trandate compresse contengono 100, 200, o 300 mg di labetalolo HCl e sono presi per via orale. Le compresse contengono anche inattiva amido di mais ingredienti, FDC Yellow No. 6 (solo 100- e compresse 300 mg), idrossipropilmetilcellulosa, lattosio, magnesio stearato, amido di mais pregelatinizzato, sodio benzoato (solo compresse da 200 mg), talco ( compressa da 100 mg solo), e biossido di titanio. Farmacologia Clinica Labetalol HCl combina sia selettivo, competitivo, alfa 1 adrenergici blocco e non selettivo, competitivo, l'attività adrenergico beta-bloccante in una singola sostanza. Nell'uomo, i rapporti di alfa a beta-blocco sono stati stimati in circa 1: 3 e 1: 7 in seguito (IV) la somministrazione orale e per via endovenosa rispettivamente. Beta 2 agonisti l'attività è stata dimostrata in animali con una minima attività beta 1 agonisti (ISA) rilevato. Negli animali, a dosaggi superiori a quelli richiesti per blocco alfa o beta-adrenergici, è stata dimostrata una membrana effetto stabilizzante. Farmacodinamica: La capacità di labetalolo HCl per bloccare i recettori alfa nell'uomo è stata dimostrata dalla attenuazione dell'effetto pressorio di fenilefrina e da una significativa riduzione della risposta pressoria causato immergendo la mano in acqua ghiacciata (s beta 1 recettori blocco nell'uomo è stata dimostrata da una piccola diminuzione della frequenza cardiaca a riposo, l'attenuazione della tachicardia prodotto da isoproterenolo o l'esercizio, e l'attenuazione della tachicardia riflessa al ipotensione prodotta da nitrito di amile. Beta 2 recettori blocco è stato dimostrato dalla inibizione della isoproterenolo caduta indotta della pressione diastolica. Entrambi gli incrementi alfa e beta-bloccante azioni di labetalolo somministrato per via orale HCl contribuire a una diminuzione della pressione sanguigna nei pazienti ipertesi. Labetalol HCl costantemente, in maniera dose-dipendente, spuntate nel sangue indotta da esercizio fisico la pressione e la frequenza cardiaca, e nel loro doppio prodotto. La circolazione polmonare durante l'esercizio fisico non è stata influenzata da labetalolo HCl dosaggio. Singole dosi orali di labetalolo HCl somministrato a pazienti con malattia coronarica hanno avuto alcun effetto significativo sulla frequenza sinusale, di conduzione intraventricolare, o la durata del QRS. Il tempo di conduzione atrioventricolare (A-V) è stata modestamente prolungata in due delle sette pazienti. In un altro studio, IV labetalolo HCl leggermente prolungato A-V tempo di conduzione nodale e atriale periodo refrattario effettivo con solo piccoli cambiamenti nella frequenza cardiaca. Gli effetti sulla A-V refrattarietà nodale erano inconsistenti. Labetalolo HCl produce cadute dose-correlato della pressione arteriosa senza tachicardia riflessa e senza significativa riduzione della frequenza cardiaca, presumibilmente attraverso una miscela di sua alfa e beta-bloccanti gli effetti. effetti emodinamici sono variabili, con piccole variazioni, non significative della portata cardiaca osservati in alcuni studi, ma non altri, e lievi diminuzioni della resistenza periferica totale. renins plasmatiche sono ridotte. Le dosi di labetalolo HCl che controllava l'ipertensione non ha influenzato la funzione renale in lieve a pazienti gravemente ipertesi con normale funzionalità renale. A causa della alfa 1 recettore attività blocco dei labetalolo HCl, la pressione sanguigna si abbassa più in piedi che in posizione supina, e sintomi di ipotensione posturale (2), tra cui rari casi di sincope, può verificarsi. In seguito a somministrazione orale, quando si è verificato ipotensione posturale, è stato transitorio ed è raro che quando gli incrementi di dose e titolazione iniziale raccomandata sono seguiti (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Ipotensione posturale sintomatica è più probabile si verifichi 2 a 4 ore dopo una dose, soprattutto dopo l'uso di grandi dosi iniziali o su grandi cambiamenti di dose. Gli effetti di picco di singole dosi orali di labetalolo HCl si verificano entro 2 a 4 ore. La durata dell'effetto dipende dalla dose, la durata di almeno 8 ore dopo singole dosi orali di 100 mg e più di 12 ore seguenti singole dosi orali di 300 mg. Il massimo, allo stato stazionario risposta pressoria sul somministrazione orale, due volte al giorno si verifica entro 24 a 72 ore. L'effetto antipertensivo di labetalolo ha una correlazione lineare con il logaritmo della concentrazione labetalolo plasma, e vi è anche una correlazione lineare tra la riduzione tachicardia indotta da esercizio che si verificano a 2 ore dopo la somministrazione orale di labetalolo HCl e il logaritmo della concentrazione plasmatica. Circa 70 del massimo effetto beta-bloccante è presente per 5 ore dopo la somministrazione di una singola dose orale di 400 mg di suggerimento che circa 40 rimane a 8 ore. L'efficacia antianginosa di labetalolo HCl non è stato studiato. In 37 pazienti con ipertensione e malattia coronarica, labetalolo cloridrato non ha aumentato l'incidenza o la gravità degli attacchi di angina. Esacerbazione di angina e, in alcuni casi, infarto del miocardio e ventricolare aritmie sono stati riportati dopo l'interruzione brusca della terapia con agenti beta-bloccanti adrenergici nei pazienti con malattia coronarica. La brusca sospensione di questi farmaci nei pazienti senza malattia coronarica ha provocato sintomi transitori, tra cui tremori, sudorazione, palpitazioni, mal di testa e malessere. Diversi meccanismi sono stati proposti per spiegare questi fenomeni, fra loro maggiore sensibilità alle catecolamine causa di aumento del numero di recettori beta. Sebbene recettori beta-adrenergici blocco è utile nel trattamento di angina e ipertensione, ci sono anche situazioni in cui la stimolazione simpatica è fondamentale. Per esempio, in pazienti con cuori gravemente danneggiati, funzione ventricolare adeguata può dipendere azionamento simpatico. blocco beta-adrenergico può peggiorare A-V blocco, impedendo i necessari effetti che facilitano di attività simpatica sulla conduzione. Beta 2 risultati del blocco adrenergici a costrizione bronchiale passiva, interferendo con l'attività endogena broncodilatatore adrenergica in pazienti soggetti a broncospasmo, e può anche interferire con broncodilatatori esogeni in tali pazienti. Farmacocinetica e il metabolismo: labetalolo HCl è completamente assorbito dal tratto gastrointestinale con livelli plasmatici di picco si verificano da 1 a 2 ore dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità relativa del labetalolo HCl compresse confrontata con una soluzione orale è 100. La biodisponibilità assoluta (frazione di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica) del labetalolo rispetto a un'infusione IV è 25 questo è dovuto intenso metabolismo, esiste una relazione lineare tra orale dosi di 100 a 3.000 livelli plasmatici mg e di picco. La biodisponibilità assoluta di labetalolo è aumentata quando somministrato con il cibo. L'emivita plasmatica di labetalolo dopo somministrazione orale è di circa 6 a 8 ore. I livelli plasmatici allo steady-state di labetalolo durante il dosaggio ripetitivo vengono raggiunte entro il terzo giorno di dosaggio. Nei pazienti con ridotta funzionalità epatica o renale, l'emivita di eliminazione di labetalolo non viene alterata tuttavia, la biodisponibilità relativa in pazienti con compromissione epatica è aumentata a causa della diminuzione del metabolismo. Il metabolismo di labetalolo è principalmente attraverso la coniugazione di metaboliti glucuronidi. Questi metaboliti sono presenti nel plasma e sono escreti nelle urine e, attraverso la bile, nelle feci. Circa 55 a 60 di una dose compare nelle urine come coniugati o labetalolo invariato entro le prime 24 ore dalla somministrazione. Labetalolo ha dimostrato di attraversare la barriera placentare negli esseri umani. Solo quantità trascurabili del farmaco hanno attraversato la barriera emato-encefalica in studi su animali. Labetalolo è circa il 50 legato alle proteine. Né l'emodialisi né la dialisi peritoneale rimuove una quantità significativa di labetalolo HCl dalla circolazione generale (1). Pazienti anziani: Alcuni studi di farmacocinetica indicano che l'eliminazione di labetalolo è ridotta nei pazienti anziani. Pertanto, anche se i pazienti anziani possono iniziare la terapia alla dose attualmente raccomandata di 100 mg b. i.d. pazienti anziani in genere richiedono dosi di mantenimento inferiori rispetto ai pazienti nonelderly. Indicazioni e impiego trandate compresse sono indicati nella gestione dell'ipertensione. Trandate compresse possono essere usati da soli o in combinazione con altri farmaci antipertensivi, soprattutto diuretici tiazidici e loop. Tutte le risorse MedLibrary. org sono inclusi nella forma quasi originale possibile, nel senso che le informazioni dal fornitore originale è stato reso qui con solo tipografici o modifiche stilistiche e non con alterazioni sostanziali di contenuto, significato o intento. 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